レキサルティ
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レキサルティ

更新日:
  • 先発薬
  • 精神・こころ
  • 統合失調症
  • うつ病
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  • 商品名レキサルティ
    成分ブレクスピプラゾール
    効果統合失調症、うつ病・うつ状態
    副作用アカシジア、体重増加など
    使い方1日1回、1mgから開始
    製造元大塚製薬
    在庫現在欠品中です。1mg次回7月下旬入荷予定。2mg次回入荷時期未定。
    類似商品は以下をご覧ください。


    ジェイゾロフト:ジェイゾロフトはうつ病や不安障害の治療薬で、パニック障害などの不安障害などにも効果を期待できます。

    レクサプロ・ジェネリック:レクサプロ・ジェネリックはシプラ社が開発した、うつ病や社交不安障害の治療薬です。
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有効成分:ブレクスピプラゾール

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商品詳細

レキサルティは統合失調症の治療や、既存の治療で十分な効果が認められないうつ病やうつ状態の補助治療薬として使用されます。

有効成分はブレクスピプラゾールで、日本国内の製薬会社「大塚製薬」が開発した治療薬です。


ポイント


  • 新しい抗精神病薬

  • アカシジア(じっとしていられない)、鎮静、体重増加等の生理的影響の発現割合が低い

  • セロトニンに強く働く



レキサルティは2018年4月に日本国内で統合失調症の治療薬として販売が開始され、2023年12月にうつ病、うつ状態の補助治療薬として認可された新しい抗精神病薬です。

じっとしていられなくなるアカシジアや、うとうと眠って過ごす鎮静、体重増加などの副作用があらわれる割合が低いため、安全に使用できます。

従来の治療薬と比べて強くセロトニンに働きかけるため、うつ病や躁病、またはその両方の症状がある感情障害に対して効果を発揮します。

効果
脳内の神経伝達物質であるノルアドレナリン、セロトニン、ドーパミンの3つの物質のバランスを調整する作用があり、統合失調症やうつ病、うつ状態の改善が期待できます。


ポイント


  • セロトニン
  • 不安や落ち込みを改善し、気分を安定させる
  • ドーパミン
  • 興味や楽しみへの減退を改善、妄想や幻聴の改善
  • ノルアドレナリン
  • 気力や意欲の低下を改善


統合失調症は、ドーパミンの過剰作用により、妄想や幻覚と現実の区別がつかなくなる病気です。

レキサルティのドーパミン調整作用により、統合性失調症の症状改善が期待できます。

うつ病やうつ状態に関しては、レキサルティ単体での効果は認められていませんが、従来の治療で効果が認められない場合、他の抗うつ薬と併用することで改善が期待できます。
◇併用薬◇
・SSRI(選択的セロトニン阻害薬)
└セロトニンを増やす治療薬です。

・SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤)
└セロトニンとノルアドレナリンを増やす治療薬です。

・ミルタザピン(ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬)
└脳内のセロトニン、ノルアドレナリンの神経伝達を増強します。



エビリファイとの違い
レキサルティと同じ第二世代の抗精神病薬にエビリファイがあり、ドーパミンの量を調整する作用があるため、DSS(ドパミン・システム・タビライザー)と呼ばれています。

レキサルティとエビリファイはどちらも統合失調症の治療薬ですが、以下の違いがあります。

違い


  • レキサルティの方がドーパミン阻害が強いため、より幻覚や妄想への効果が期待できる。

  • レキサルティの方が、セロトニン系への作用が強力。

  • レキサルティの方がα1受容体への結合が強いため、高い血圧降下作用が期待できる。

  • レキサルティの方が、眠気があらわれる可能性がある。



エビリファイに比べてレキサルティの方が眠気があらわれますが、それにより睡眠の質の改善が可能です。

レキサルティはエビリファイの改良版のため、より高い効果が期待できます。



レキサルティが販売中止に
レキサルティは新しい抗精神病薬ですが、大塚製薬より販売中止になることが告知されています。
日本国内での出荷停止は、2024年6月が予定されています。

しかし、口の中に入れると溶けて服用可能となるOD錠(口腔内崩壊錠)は、引き続き販売が継続されるとのこと。

国内での出荷が停止になっても、海外通販なら海外で流通しているレキサルティの錠剤を購入できるため、今後も入手可能です。

ジェネリックはない
レキサルティは一番初めに開発された先発薬として、錠剤とOD錠(口腔内崩壊錠)の2種類があります。

しかし、先発薬をベースに開発した後発品であるジェネリック医薬品はありません。

有効成分・内容量
ブレクスピプラゾール1mg/2mg

内容量
1箱28錠

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うつ病


服用方法・使用方法

◇統合失調症◇
服用回数:1日1回
服用量:1mgから服用を開始した後、4日以上の間隔をあけて増量し、1回2mgを服用します。

◇うつ病、うつ状態◇
レキサルティ単体では効果が認められていないため、他の抗うつ薬(SSRI、SNRI、ミルタザピン)と併用します。

服用回数:1日1回
服用量:通常成人は1回1mg。
効果が不十分な場合は2mgへ増量。

1日の服用量が4mg以上となった場合の安全性は確立していないため、4mgを超えないようにしてください。

用量について
レキサルティには、0.5mg、1mg、2mgがあります。

当サイトでは1mgと2mgの取り扱いがありますが、0.5mgが必要な場合は、ピルカッターなどで1mgを半分に割ることで対応可能です。

また2mgを半分に割ると1mgとして使用でき、1mgを購入するより安くすむためおすすめです。

服用期間
服用期間は症状によって違いがあるため、医師の指示に従ってください。

離脱症状
レキサルティは離脱症状が少ない抗精神病薬ですが、長期間服用した場合は離脱症状があらわれる可能性があります。

◇主な離脱症状◇
ドーパミン作動性(運動や感情)に関する症状
・妄想
・幻覚
・アカシジア(じっとしていられない)
・ジスキネジア(意志に関係なく体の一部が動く)

コリン作動性(注意、学習、筋肉)に関する症状
・不安
・イライラ
・不眠
・頭痛
・吐き気
・下痢
・発汗

離脱症状とは、治療薬の服用をやめた際に、それまで体内にあった有効成分が無い状態を異常だと体が認識し、様々な症状を引き起こすことです。

計画的に少しずつ減薬することで、離脱症状を回避することができます。

服用できない人
以下の項目に当てはまる方は、レキサルティを服用できません。
・レキサルティの有効成分に対して、過敏症の症状を引き起こしたことがある方
・中枢神経抑制剤(バルビツール酸誘導体、麻酔剤等)の強い影響下にある方
・アドレナリンを使用中の方
・昏睡状態の方

また、以下の項目に当てはまる方は服用に注意が必要なため、使用する前に医師や薬剤師に相談してください。

・心臓や血管、脳血管障害、低血圧、またはこれらの病気にかかったことがある方
・痙攣性疾患(てんかん等)、またはこれらの病気にかかったことがある方
・糖尿病、またはこれらの病気にかかったことがある方
・糖尿病の家族歴、高血糖、肥満等の糖尿病危険因子を持っている方
・長期間の安静や寝たきり、肥満、脱水症状のある方
・死にたいと考えたり、強く思ったりする方
・脳の組織や細胞に障害のある方
・他の病気により、衝動性の高い症状がある方
・重度の腎機能障害の方
・中~重度の肝機能障害の方
・妊婦
・授乳中の方
・小児
・高齢者

副作用

レキサルティには、以下の副作用があります。

◇主な副作用◇
・アカシジア(じっとしていられない)
・体重増加
・不眠
・頭痛
・振戦
・高血圧
・悪心
・便秘
・食欲亢進
・倦怠感
など

◇重大な副作用◇
・悪性症候群
・遅発性ジスキネジア
・高血糖
・麻痺性イレウス
・糖尿病性ケトアシドーシス
・横紋筋融解症
・深部静脈血栓症
・糖尿病性昏睡
・肺塞栓症
・痙攣
・無顆粒球症
・白血球減少

主な副作用として、5%以上の割合でアカシジアと体重増加がありますが、他の統合失調症の治療薬と比べると軽減されています。

アカシジアとは
レキサルティの主な副作用としてアカシジアがありますが、日本語では静坐不能といい、じっとしていられない症状のことをいいます。


  • じっとしていられず、歩きたくなる

  • ソワソワと落ち着かない

  • 足やおしりの部分がむずむずする

  • 貧乏ゆすりをし続ける




心が落ち着かない状態と、体を動かしたい衝動が合わさることでおこり、体を動かすことで苦痛が和らぎます。

体重増加について
レキサルティを服用することであらわれる体重増加の副作用は、5%以上です。

レキサルティは満腹中枢を刺激する物質をブロックするため、満腹感を感じにくくなり食欲が増加します。

またセロトニンの増加により体がリラックスし、代謝が落ちるため太りやすくなります。

しかし生活習慣を見直し、運動を取り入れることで改善が可能です。

併用禁止薬

レキサルティの併用禁忌薬と併用注意薬は以下の通りです。

◇併用禁忌薬◇
・アドレナリン
 アドレナリンの作用を反転させ、血圧降下を引き起こす可能性があります。

◇併用注意薬◇
・アドレナリンを含む歯科麻酔剤
 血圧降下を引きおこす可能性があります。

・中枢神経抑制剤
 相互に中枢神経抑制があるため、作用を強くする可能性があります。

・降圧剤
 相互に降圧作用があるため、作用を強くする可能性があります。

・ドーパミン作動薬
 ドーパミン作動作用を弱くする可能性があります。

・中程度以上の、CYP2D6阻害作用を持つ医薬品
 レキサルティの作用を強くする可能性があります。

・中程度以上の、CYP3A阻害作用を持つ医薬品
 レキサルティの作用を強くする可能性があります。
・主にCYP3Aを誘導する肝代謝酵素を持つ医薬品
 レキサルティの作用を強くする可能性があります。

・アルコール
 相互に中枢神経抑制があるため、作用を強くする可能性があります。

参考サイト
服用方法・副作用・併用禁忌・注意のご説明には、販売国の商品説明書の他に、次のサイトを参考にしています。
医療用医薬品 : レキサルティ

保管方法

・直射日光が当たらない湿気の少ない涼しい場所に保管してください。

・小さな子の手が届かない場所に保管してください。

・誤飲の原因になったり、品質が変わる恐れがあるため容器は入れ替えないでください。

・お届けする商品の使用期限は6ヶ月以上のものとなりますが、表示されている期限を過ぎたものは服用、使用しないでください。

メーカー

発送国

シンガポール

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